乙酰胆碱是最古老的递质，大致出现在四亿年前神经系统雏形刚一出现的时候。它广泛分布于生物界，在生物进化中都发挥着重要的多种不同的作用。
1907年Hunt首先提出乙酰胆碱是一种具有细胞功能的介质。在应用的研究方面，1980年1月（美国）Dorothy T·Krieger 主编的roendocrinology文中Edith Cohen证明给大鼠腹腔注射胆碱不仅提高脑内胆碱水平，也加速脑内Ach的合成。L·J·Botticelli用热板测试法检验吗啡缓解急性疼痛的作用，为Leo Hollister为首的一组研究人员提示了乙酰胆碱在临床上应用的价值。
乙酰胆碱的释放方式是量子式，从囊泡中释放出的乙酰胆碱是一小批、一小批释放进入突触间隙的。而不是逐步渗出的。每个释放的囊泡含有2000个及1600个乙酰胆碱分子。
乙酰胆碱对神经组织的生物效应相当广泛，包括对神经—肌肉接头、自主神经节、胆碱能神经元和神经通路都有广泛的生物效应。
具体的生物效应有：
①促进磷脂酸、磷脂酰肌醇类的合成。
②促进生物胺的释放，乙酰胆碱能促进嗜铬细胞释放儿茶酚胺，促进肥大细胞释放组胺。
③促进神经组织释放硫胺。
④此外乙酰胆碱对摄食、饮水、体温、血压等的调节中枢有特定的效应。并通过G蛋白、磷脂酶C而崔化磷脂酰肌醇二磷酸水解，生成双信使物质—肌醇三磷酸和二酯酰甘油。由于IP3的崔化作用，促进蛋白及酶的磷酸化，发挥生物效应。还可能影响神经营养因子的分子级联放大效应，增加小胶质细胞、星形胶质细胞释放神经营养因子和白细胞介素 IL-1、IL-3，IL-6， IL-8 。而 NGF 与ChAT、酪氨酸羟化酶活性有关，这都与乙酰胆碱、促钙调蛋白关系密切。
乙酰胆碱通过与细胞膜外则的跨膜糖蛋白的M-受体作用，兴奋了M-受体后，MR与G蛋白结合，生成Gi（抑制性亚基—Gi）抑制cAMP的生成，降低依赖cAMP的蛋白激酶A的活性，减少蛋白质的磷酸化。